專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學109 年第 73 題單選題
下列何者與carbamazepine併服時,不會增強carbamazepine的藥效?
Apioglitazone正確答案
Bcimetidine
Cdiltiazem
Dverapamil
A正確答案
carbamazepine 主要由 CYP3A4 代謝,抑制此酵素的藥物會增強其藥效;pioglitazone 並非 CYP3A4 抑制劑,故不影響。
為什麼答案是 A
pioglitazone 為 thiazolidinedione 類降血糖藥,主要經 CYP2C8/CYP3A4 代謝,但本身並非 CYP3A4 強抑制劑,不會明顯抑制 carbamazepine 代謝,故不會增強其藥效,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 carbamazepine 主要由 CYP3A4 代謝,抑制此酵素的藥物會增強其藥效;pioglitazone 並非 CYP3A4 抑制劑,故不影響。
找出「不是 CYP3A4 抑制劑」的選項即為答案。cimetidine、diltiazem、verapamil 都是已知抑制劑。
逐選項分析
A✓ 正確
pioglitazone 為 thiazolidinedione 類降血糖藥,主要經 CYP2C8/CYP3A4 代謝,但本身並非 CYP3A4 強抑制劑,不會明顯抑制 carbamazepine 代謝,故不會增強其藥效,為正解。
B✕ 陷阱
cimetidine 為廣效的 CYP450 抑制劑(含 CYP3A4),會抑制 carbamazepine 代謝、提高血中濃度而增強藥效甚至毒性,是經典的藥物交互作用,會增強藥效,故非答案。
C✕
diltiazem 為非二氫吡啶類鈣離子阻斷劑,屬中度 CYP3A4 抑制劑,併用會升高 carbamazepine 血中濃度增強藥效,故非答案。
D✕
verapamil 同為非二氫吡啶類鈣離子阻斷劑,亦為 CYP3A4 抑制劑,併用 carbamazepine 會抑制其代謝、提高血中濃度增強藥效,故非答案。
Carbamazepine 與 CYP3A4 交互作用
| 藥物 | 對CYP3A4作用 | 對carbamazepine影響 | 是否增強藥效 |
|---|
| pioglitazone | 非抑制劑(經CYP代謝) | 無明顯影響 | 否 |
| cimetidine | 廣效抑制 | 血中濃度↑ | 是 |
| diltiazem | 中度抑制 | 血中濃度↑ | 是 |
| verapamil | 抑制 | 血中濃度↑ | 是 |
本題為反向題,要找「不會」增強藥效者。diltiazem 與 verapamil 同為鈣離子阻斷劑且皆為 CYP3A4 抑制劑,易讓人誤以為其中一個無關;其實兩者都會增強藥效,真正例外是降血糖藥 pioglitazone。