專技高考-藥師(二)藥物治療學108 年第 16 題單選題
下列何者之相對鎮靜作用最低？
Adesloratadine正確答案
Bdiphenhydramine
Clevocetirizine
Dpromethazine
A正確答案
抗組織胺中，第二代藥物 desloratadine 不易穿過血腦障壁，鎮靜作用最低。
為什麼答案是 A
desloratadine 是 loratadine 的活性代謝物，屬第二代 H1 抗組織胺，親脂性低、不易通過血腦障壁，且對中樞 H1 受體選擇性低，因此鎮靜作用最低，為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 抗組織胺中，第二代藥物 desloratadine 不易穿過血腦障壁，鎮靜作用最低。
看世代！第二代（loratadine/cetirizine 衍生物）鎮靜低，第一代（diphenhydramine/promethazine）鎮靜高。
逐選項分析
A✓ 正確
desloratadine 是 loratadine 的活性代謝物，屬第二代 H1 抗組織胺，親脂性低、不易通過血腦障壁，且對中樞 H1 受體選擇性低，因此鎮靜作用最低，為正解。
B✕ 陷阱
diphenhydramine 是典型第一代抗組織胺，高度親脂、易穿透血腦障壁，鎮靜效果強，常被當作助眠成分（如 OTC 安眠藥），鎮靜作用高，非答案。
C✕ 陷阱
levocetirizine 為 cetirizine 的左旋活性異構物，屬第二代，鎮靜作用較低，但相較 desloratadine 仍略有輕微嗜睡可能，故非「最低」。
D✕
promethazine 為吩噻嗪類第一代抗組織胺，中樞抑制與鎮靜作用極強，甚至用於止吐與鎮靜，鎮靜作用最高，明顯非答案。
H1 抗組織胺世代與鎮靜作用
| 藥物 | 世代 | 穿越BBB | 鎮靜作用 |
|---|
| desloratadine | 第二代 | 極低 | 最低 |
| levocetirizine | 第二代 | 低 | 低（略高） |
| diphenhydramine | 第一代 | 高 | 強 |
| promethazine | 第一代 | 高 | 最強 |
本題四個選項中有兩個第二代藥物（A、C），考生若只記「第二代低鎮靜」會在 A、C 間猶豫。關鍵在 desloratadine 親脂性與中樞選擇性更低，鎮靜「最低」，而 levocetirizine 仍略有嗜睡可能。 
