專技高考-藥師(二)藥物治療學108 年第 59 題單選題
下列何者最沒有具顯著臨床意義之藥品交互作用?
Asitagliptin
Bsaxagliptin
Calogliptin正確答案
Dlinagliptin
C正確答案
DPP-4抑制劑中,alogliptin主要經腎臟以原型排泄,極少經CYP450代謝,故藥物交互作用最少。
為什麼答案是 C
alogliptin絕大部分以原型經腎臟排泄,幾乎不經CYP450代謝,因此臨床上具顯著意義的藥物交互作用最少,為本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 DPP-4抑制劑中,alogliptin主要經腎臟以原型排泄,極少經CYP450代謝,故藥物交互作用最少。
考代謝途徑:alogliptin幾乎不經肝臟CYP代謝,交互作用最低。
逐選項分析
A✕
sitagliptin部分經CYP3A4/CYP2C8代謝,且為P-gp受質,雖整體交互作用不算嚴重,但仍多於alogliptin。
B✕ 陷阱
saxagliptin主要經CYP3A4/5代謝,與強效CYP3A4抑制劑(如ketoconazole)併用時血中濃度顯著上升,臨床交互作用明顯,需調整劑量。
C✓ 正確
alogliptin絕大部分以原型經腎臟排泄,幾乎不經CYP450代謝,因此臨床上具顯著意義的藥物交互作用最少,為本題正解。
D✕
linagliptin雖以膽汁/腸道排泄為主、不需依腎功能調整劑量,但為P-gp與CYP3A4受質,與強效誘導劑(如rifampin)併用會降低療效,仍有交互作用。
DPP-4抑制劑代謝與排泄比較
| 藥品 | 主要代謝 | 主要排泄 | 交互作用程度 |
|---|
| sitagliptin | 少量CYP3A4/2C8 | 腎臟(原型為主) | 低-中 |
| saxagliptin | CYP3A4/5 | 腎臟 | 中-高 |
| alogliptin | 極少代謝 | 腎臟(原型) | 最低 |
| linagliptin | CYP3A4/P-gp受質 | 膽汁/腸道 | 中 |
四者皆為DPP-4抑制劑(gliptin類),易誤以為交互作用相近。關鍵在於代謝途徑:saxagliptin高度依賴CYP3A4代謝交互作用最多,alogliptin幾乎不經肝代謝、以原型腎排泄,故交互作用最少。