專技高考-藥師(二)藥物治療學111 年第 29 題單選題
有關口服P2Y12 inhibitors之敘述,下列何者正確?
Aclopidogrel的onset of action最快
Bticagrelor的作用duration最長
C有中風病史的病人最好選用clopidogrel正確答案
Dprasugrel最可能受到CYP2C19抑制劑影響而降低效果
C正確答案
P2Y12抑制劑比較:clopidogrel為前驅藥需CYP2C19活化,prasugrel/ticagrelor作用更快更強;有中風/TIA病史病人禁用prasugrel,故選clopidogrel。
為什麼答案是 C
prasugrel在有中風(stroke)或暫時性腦缺血(TIA)病史的病人為禁忌,因顱內出血風險顯著增加。故這類病人應選用clopidogrel(或ticagrelor),本選項正確。
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完整詳解
Pro · 無限重點 P2Y12抑制劑比較:clopidogrel為前驅藥需CYP2C19活化,prasugrel/ticagrelor作用更快更強;有中風/TIA病史病人禁用prasugrel,故選clopidogrel。
記憶口訣:prasugrel有中風/TIA病史禁忌(出血風險高),所以這類病人選clopidogrel。
逐選項分析
A✕ 陷阱
clopidogrel是前驅藥(prodrug),需經肝臟CYP(主要CYP2C19)兩步驟代謝活化,故onset反而最慢。作用最快的是ticagrelor(非前驅藥直接作用)與prasugrel。
B✕
ticagrelor是可逆性結合P2Y12受體,且半衰期短,需一日兩次給藥,作用duration較短。clopidogrel與prasugrel為不可逆結合,作用持續整個血小板生命週期(約7-10天),duration較長。
C✓ 正確
prasugrel在有中風(stroke)或暫時性腦缺血(TIA)病史的病人為禁忌,因顱內出血風險顯著增加。故這類病人應選用clopidogrel(或ticagrelor),本選項正確。
D✕ 陷阱
受CYP2C19抑制劑(如omeprazole)影響而降低效果的是clopidogrel,因其活化依賴CYP2C19。prasugrel代謝較不依賴CYP2C19,受影響小,故敘述錯誤。
口服P2Y12 inhibitors比較
| 藥物 | 前驅藥? | 結合性 | 起效/CYP依賴 |
|---|
| Clopidogrel | 是(prodrug) | 不可逆 | 慢、需CYP2C19活化 |
| Prasugrel | 是(prodrug) | 不可逆 | 快、較不受CYP2C19影響 |
| Ticagrelor | 否(直接作用) | 可逆 | 最快、一日兩次 |
A、D選項把clopidogrel的特性(起效慢、受CYP2C19抑制劑影響)誤植到其他藥物。記住clopidogrel是依賴CYP2C19活化的前驅藥,這是其交互作用與起效慢的根源。