專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)110 年第 66 題單選題
下列抗蕈毒性藥物( antimuscarinic drug )中,何者不易通過血腦屏障( blood-brain barrier ),因此其吸入性( inhalational )劑型適合用於舒張慢性阻塞性肺病( chronic obstructive pulmonary disease )患者之氣管,且半衰期可長達 25 小時?
Atropicamide
Bipratropium
Ctiotropium正確答案
Dbenztropine
C正確答案
Tiotropium 為四級銨結構不易過 BBB,吸入劑型半衰期長達 25 小時,為 COPD 長效維持治療首選。
為什麼答案是 C
Tiotropium 為四級銨(quaternary ammonium),極性高不易通過 BBB,對 M3 受體解離慢,半衰期達 25 小時,為 LAMA 代表藥,COPD 每日一次吸入。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Tiotropium 為四級銨結構不易過 BBB,吸入劑型半衰期長達 25 小時,為 COPD 長效維持治療首選。
看到「COPD + 長效 + 25 小時半衰期」→ 直接鎖定 tiotropium (Spiriva),每日一次即可。
逐選項分析
A✕
Tropicamide 為三級胺結構,眼科散瞳劑,作用短效(約 15-60 分鐘),與 COPD 無關。
B✕ 陷阱
Ipratropium 同為四級銨、吸入劑型用於 COPD,但屬短效(SAMA),半衰期僅約 2 小時,需一天多次使用,不符「25 小時」。
C✓ 正確
Tiotropium 為四級銨(quaternary ammonium),極性高不易通過 BBB,對 M3 受體解離慢,半衰期達 25 小時,為 LAMA 代表藥,COPD 每日一次吸入。
D✕
Benztropine 為三級胺,可通過 BBB 進入中樞,用於帕金森氏症與藥物誘發之錐體外症候群,非呼吸道用藥。
Antimuscarinic 藥物分類與臨床用途
| 藥物 | 結構 | 過BBB | 主要用途 |
|---|
| Tropicamide | 三級胺 | 可 | 眼科散瞳 |
| Ipratropium | 四級銨 | 不可 | COPD/氣喘 (SAMA, 短效) |
| Tiotropium | 四級銨 | 不可 | COPD (LAMA, 長效 24h) |
| Benztropine | 三級胺 | 可 | 帕金森氏症(中樞作用) |
B 和 C 都是四級銨吸入劑型用於 COPD,極易混淆。關鍵區辨在「半衰期 25 小時」→ 只有 tiotropium (LAMA) 符合;ipratropium 是短效 SAMA。四級銨結構是「不過 BBB」的主因。
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