專技高考-藥師(二)藥物治療學107 年第 9 題單選題
下列何者為nicotinic acetylcholine receptor partial agonist?
Aclonidine
Bvarenicline正確答案
Cbupropion
Dnicotine gum
B正確答案
Varenicline (Champix) 是菸鹼型乙醯膽鹼受體 α4β2 的部分致效劑,用於戒菸的明星藥。
為什麼答案是 B
Varenicline 為 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor 的部分致效劑,一方面減輕戒斷與渴求,一方面阻斷尼古丁與受體結合降低吸菸快感,是本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Varenicline (Champix) 是菸鹼型乙醯膽鹼受體 α4β2 的部分致效劑,用於戒菸的明星藥。
看到「部分致效劑 partial agonist」+ 戒菸 = varenicline,記住商品名 Chantix/Champix。
逐選項分析
A✕
Clonidine 是中樞 α2-adrenergic 受體致效劑,降血壓藥,也可輔助戒菸減輕戒斷症狀,但作用機轉與 nicotinic 受體無關,並非部分致效劑。
B✓ 正確
Varenicline 為 α4β2 nicotinic acetylcholine receptor 的部分致效劑,一方面減輕戒斷與渴求,一方面阻斷尼古丁與受體結合降低吸菸快感,是本題正解。
C✕ 陷阱
Bupropion 是 NDRI(正腎上腺素與多巴胺再回收抑制劑)兼弱的 nicotinic receptor 拮抗劑,常用於戒菸與抗憂鬱,但不是部分致效劑,屬常見混淆陷阱。
D✕ 陷阱
Nicotine gum(尼古丁口香糖)是尼古丁替代療法,nicotine 本身是 nicotinic 受體的完全致效劑(full agonist),並非部分致效劑,故不符題意。
常見戒菸藥物機轉比較
| 藥物 | 機轉 | 受體作用 | 備註 |
|---|
| Varenicline | α4β2 部分致效劑 | partial agonist | 減渴求+阻斷快感 |
| Bupropion | NDRI + 弱拮抗 | antagonist | 亦為抗憂鬱藥 |
| Nicotine gum | 尼古丁替代 | full agonist | NRT療法 |
| Clonidine | 中樞α2致效 | 非nicotinic | second-line戒菸 |
本題關鍵在「partial agonist」。Nicotine 本身是完全致效劑、bupropion 偏拮抗、clonidine 根本不作用於 nicotinic 受體。只有 varenicline 是部分致效劑,混淆四種戒菸藥的機轉是常見陷阱。