專技高考-藥師(二)藥物治療學106 年第 2 題單選題
有關硝酸鹽類藥品之敘述,下列何者錯誤?
Aisosorbide mononitrate是isosorbide dinitrate的代謝物
B常見的不良反應包括頭痛與臉部潮紅(flushing)
C硝酸鹽類藥品的耐受性(tolerance)與guanylate cyclase數量增加有關正確答案
D採取坐姿服用nitroglycerin SL tablet可避免跌倒
C正確答案
硝酸鹽類藥物產生耐受性(Tolerance)的主因是組織中 SH 基(sulfhydryl groups)耗竭或 guanylate cyclase 活性下降,而非數量增加。
為什麼答案是 C
敘述錯誤,為本題正解。硝酸鹽類的耐受性機轉主要與「SH 基(sulfhydryl groups)耗竭」無法順利釋放 NO,或是「guanylate cyclase 活性下降(去敏感化)」有關,絕對不是數量增加。
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完整詳解
Pro · 無限重點 硝酸鹽類藥物產生耐受性(Tolerance)的主因是組織中 SH 基(sulfhydryl groups)耗竭或 guanylate cyclase 活性下降,而非數量增加。
耐受性代表「藥效變差」,在藥理學上通常對應受體或酵素的「去敏感化」或「數量減少(down-regulation)」,看到「數量增加」直接選錯。
逐選項分析
A✕
敘述正確。Isosorbide dinitrate (ISDN) 在肝臟經首渡效應代謝後,會產生具藥理活性的 Isosorbide mononitrate (ISMN),兩者皆為臨床上用於預防心絞痛的藥物,且 ISMN 的半衰期較長。
B✕
敘述正確。硝酸鹽類是強效的血管擴張劑,腦膜血管擴張會引起搏動性頭痛(最常見副作用),皮膚血管擴張則會引起臉部及頸部潮紅。
C✓ 正確
敘述錯誤,為本題正解。硝酸鹽類的耐受性機轉主要與「SH 基(sulfhydryl groups)耗竭」無法順利釋放 NO,或是「guanylate cyclase 活性下降(去敏感化)」有關,絕對不是數量增加。
D✕
敘述正確。Nitroglycerin (NTG) 舌下錠吸收極快,會引起全身靜脈及動脈擴張,容易導致「姿勢性低血壓(orthostatic hypotension)」及反射性心搏過速,因此強烈建議患者坐著或躺著服用以防暈厥跌倒。
硝酸鹽類 (Nitrates) 核心考點整理
| 藥物特性 | 作用機轉 | 常見副作用 | 耐受性預防 |
|---|
| 釋放 NO (一氧化氮) | 活化 Guanylate cyclase,增加 cGMP | 頭痛 (最常見)、臉部潮紅 | 每天需有 8-12 小時的無藥期 (Nitrate-free interval) |
| 擴張靜脈 > 動脈 | 降低前負荷 (Preload),減少心肌耗氧量 | 姿勢性低血壓、暈眩 | 補充 SH 基 (如 N-acetylcysteine) 理論上可行 |
| NTG 舌下錠 | 急性心絞痛發作首選 (避開首渡效應) | 反射性心跳加快 | 不可與 PDE5 抑制劑 (如威而鋼) 併用,會嚴重低血壓 |
考官常利用生理學的代償機制來混淆考生。耐受性 (Tolerance) 意味著身體對藥物的反應變遲鈍,這通常是因為目標酵素 (guanylate cyclase) 活性降低或輔助因子耗盡,如果酵素數量「增加」,藥效應該會變強,邏輯上互相矛盾。