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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10658單選題

Arylamine轉變成arylnitrenium ion之致癌性物質,與下列那個Phase II代謝反應比較無關?

Aglucuronidation
Bsulfonation
Cacetylation
Dmethylation正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Arylamine 經 Phase II 代謝活化成致癌性 arylnitrenium ion,主要走 N-glucuronidation、N-sulfonation、N-acetylation 三條路;methylation 較無關。

為什麼答案是 D

methylation(甲基化)一般屬於解毒/去活化反應,並不會產生具良好離去基的活性酯類,難以生成 arylnitrenium ion,與此致癌活化途徑關係最小,為正解。

考點:葡萄糖醛酸結合考點:硫酸化活化考點:乙醯化活化考點:甲基化解毒
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