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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學106 年第 41 題單選題

Diazepam結構如下圖，經由oxidation與N-demethylation後，可生成下列何種活性代謝物？

題目附圖

Aflurazepam

B3-hydroxydiazepam

Cnimetazepam

Doxazepam正確答案

答案與詳解

D

正確答案

Diazepam經氧化(C3-hydroxylation)與N-去甲基化(N1-demethylation)兩步代謝後，生成活性代謝物oxazepam

為什麼答案是 D

Oxazepam = diazepam經C3氧化（加-OH）＋N1去甲基化兩步代謝所得；圖示N1甲基（H3C-N）被移除、C3位置羥化，結構恰好符合oxazepam，且仍具藥理活性

考點：BZD結構區別考點：代謝步驟數混淆考點：BZD活性代謝物

載入中…

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