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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10668單選題

下列有關enalapril之敘述,何者錯誤?

A具有乙酯結構
B於體內受酯酶活化
C代謝為活性物enalaprilat後,logP值上升正確答案
D口服生體可用率約60%
答案與詳解
C
正確答案
Enalapril是prodrug,水解後變enalaprilat,因產生羧酸與羧酸根,極性增加、logP下降,非上升。

為什麼答案是 C

錯誤!酯水解為羧酸(enalaprilat)後,分子極性大增、水溶性提高,logP(脂水分配係數)應「下降」而非上升。這也是enalaprilat本身口服吸收差、需做成prodrug的原因,與敘述顛倒。

考點:乙酯結構考點:酯酶活化考點:logP下降考點:生體可用率約60%
載入中…

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