專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學106 年第 66 題單選題
下列何者為鴉片類止瀉劑？
A（見題目圖）
B（見題目圖）
C（見題目圖）正確答案
D（見題目圖）
C正確答案
Loperamide（選項C）是一種鴉片類受體致效劑，因結構特性不易通過血腦障壁，主要作用於周邊腸道抑制蠕動，為臨床常用的止瀉劑。
為什麼答案是 C
此結構為 Loperamide，具有 4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidine 結構及大體積的醯胺側鏈，為鴉片類止瀉劑，因不易通過血腦障壁而無明顯中樞副作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Loperamide（選項C）是一種鴉片類受體致效劑，因結構特性不易通過血腦障壁，主要作用於周邊腸道抑制蠕動，為臨床常用的止瀉劑。
尋找具有 4-phenylpiperidine 骨架且帶有大體積脂溶性基團（如 diphenylbutanamide）的結構，這是 Loperamide 的特徵，使其專一作用於腸道止瀉。
逐選項分析
A✕
此結構為 Fentanyl，屬於 4-anilidopiperidine 衍生物，為強效的鴉片類鎮痛劑，主要用於麻醉及重度疼痛控制，並非止瀉劑。
B✕
此結構為 Levorphanol，為嗎啡喃（morphinan）衍生物，屬於強效鴉片類鎮痛劑，主要用於止痛而非止瀉。
C✓ 正確
此結構為 Loperamide，具有 4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidine 結構及大體積的醯胺側鏈，為鴉片類止瀉劑，因不易通過血腦障壁而無明顯中樞副作用。
D✕
此結構為 Tramadol，為具有 cyclohexanol 骨架的弱效鴉片類鎮痛劑，同時具有抑制血清素與正腎上腺素再回收的作用，非止瀉劑。
常見鴉片類藥物結構與適應症比較
| 藥物 | 結構特徵 | 主要適應症 |
|---|
| Fentanyl (A) | 4-anilidopiperidine 衍生物 | 強效鎮痛、麻醉輔助 |
| Levorphanol (B) | Morphinan 衍生物 | 中重度疼痛鎮痛 |
| Loperamide (C) | 4-phenylpiperidine 衍生物 (具大體積取代基) | 止瀉 |
| Tramadol (D) | Cyclohexanol 衍生物 | 輕中度疼痛鎮痛 |
鴉片類藥物多數具有「便秘」的副作用（因抑制腸道蠕動）。藥物化學家利用此副作用，將結構修飾使其難以進入中樞神經系統（如 Loperamide），成功將其轉化為專門的「止瀉劑」，而不產生中樞成癮及鎮痛作用。 
