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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10660單選題

下列何種局部麻醉劑是由天然物isogramine經生物等價(bioisostere)之原理設計合成?

Abenzocaine
Blidocaine正確答案
Cproparacaine
Dropivacaine
答案與詳解
B
正確答案
Lidocaine 是以天然吲哚生物鹼 gramine/isogramine 為先導化合物,運用生物電子排序(bioisostere)原理開發出的第一個醯胺類局部麻醉劑(Löfgren, 1943)。

為什麼答案是 B

Lidocaine(Löfgren 開發)是由天然吲哚生物鹼 gramine/isogramine 經生物電子排序(bioisostere)原理改造而來:保留吲哚的二甲胺基甲基結構特徵,將其轉化為 2,6-xylidide 醯胺骨架,成為第一個臨床醯胺類局麻藥。

考點:酯類局麻考點:醯胺類局麻考點:眼科表面麻醉考點:醯胺類但非直系
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