專技高考-藥師(二)藥物治療學109 年第 26 題單選題
下列何者並非同時為P-gp及cytochrome P450受質？
Aeverolimus
Brivaroxaban
Capixaban
Ddabigatran正確答案
D正確答案
Dabigatran 是純 P-gp 受質，不經 CYP450 代謝；其餘三者同時是 P-gp 與 CYP3A4 受質。
為什麼答案是 D
Dabigatran (前驅藥 dabigatran etexilate) 是直接凝血酶抑制劑，僅為 P-gp 受質，經酯酶水解與葡萄糖醛酸化代謝，「不經 CYP450 代謝」，故為唯一非同時為 P-gp 及 CYP450 受質者。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Dabigatran 是純 P-gp 受質，不經 CYP450 代謝；其餘三者同時是 P-gp 與 CYP3A4 受質。
口服抗凝劑記憶：dabigatran (直接凝血酶抑制劑) 不靠 CYP450，靠 P-gp 與酯酶；Xa 抑制劑 (-xaban) 才走 CYP3A4。
逐選項分析
A✕
Everolimus 為 mTOR 抑制劑，同時是 P-gp 與 CYP3A4 的受質，與 CYP3A4 抑制劑或誘導劑併用會明顯影響血中濃度，臨床需調整劑量，並非本題答案。
B✕
Rivaroxaban 為第 Xa 因子抑制劑，同時是 P-gp 與 CYP3A4 受質，與強效 CYP3A4/P-gp 抑制劑 (如 ketoconazole) 併用會大幅升高血中濃度增加出血風險。
C✕
Apixaban 同為第 Xa 因子抑制劑，也是 P-gp 與 CYP3A4 雙重受質，藥物交互作用機轉與 rivaroxaban 類似，故非本題要選的答案。
D✓ 正確
Dabigatran (前驅藥 dabigatran etexilate) 是直接凝血酶抑制劑，僅為 P-gp 受質，經酯酶水解與葡萄糖醛酸化代謝，「不經 CYP450 代謝」，故為唯一非同時為 P-gp 及 CYP450 受質者。
新型口服抗凝劑 (NOAC) 代謝特性對照
| 藥物 | 作用機轉 | P-gp 受質 | CYP3A4 受質 |
|---|
| Dabigatran | 凝血酶抑制劑 | 是 | 否 |
| Rivaroxaban | Xa 因子抑制劑 | 是 | 是 |
| Apixaban | Xa 因子抑制劑 | 是 | 是 |
| Everolimus | mTOR 抑制劑 | 是 | 是 |
四者皆為 P-gp 受質容易讓人混淆，但題目關鍵在『同時』經 CYP450。dabigatran 雖是 P-gp 受質卻不經 CYP450 代謝，是唯一例外。背 NOAC 時務必區分凝血酶抑制劑 (dabigatran) 與 Xa 抑制劑的代謝差異。 
