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專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)11251單選題

下列何者在固定濃度下,無法被持續增高濃度的致效劑( agonist )逆轉其效能( efficacy )?

A競爭性拮抗劑( competitive antagonist )
B非競爭性拮抗劑( noncompetitive antagonist )正確答案
C反促效劑( inverse agonist )
D部分促效劑( partial agonist )
答案與詳解
B
正確答案
非競爭性拮抗劑結合位置不同或不可逆,增加致效劑濃度也無法恢復最大效能(Emax 下降)。

為什麼答案是 B

非競爭性拮抗劑結合在別構位 (allosteric) 或與受體不可逆共價結合,不論致效劑濃度多高都無法取代。劑量反應曲線的 Emax 下降,效能 (efficacy) 無法被逆轉。

考點:競爭性=可逆考點:Emax 下降考點:反向 + 可競爭考點:部分激活+可競爭
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