下列何者在固定濃度下,無法被持續增高濃度的致效劑( agonist )逆轉其效能( efficacy )?
A競爭性拮抗劑( competitive antagonist )
B非競爭性拮抗劑( noncompetitive antagonist )正確答案
C反促效劑( inverse agonist )
D部分促效劑( partial agonist )
答案與詳解
非競爭性拮抗劑結合在別構位 (allosteric) 或與受體不可逆共價結合,不論致效劑濃度多高都無法取代。劑量反應曲線的 Emax 下降,效能 (efficacy) 無法被逆轉。
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