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專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)11452單選題

5-Fluorouracil 為臨床常用的抗腫瘤藥物,下列何者為其抗癌作用機轉?

A與 DNA 進行烷基化結合(alkylating)
B抑制 topoisomerase II
C抑制 thymidylate synthase正確答案
D抑制 dihydrofolate reductase
答案與詳解
C
正確答案
5-FU 經代謝成 FdUMP 後,抑制胸苷酸合成酶(thymidylate synthase),阻斷 dTMP 合成,使 DNA 無法複製。

為什麼答案是 C

5-FU 在體內轉成 FdUMP,與 thymidylate synthase(TS)及 N5,N10-methylene-THF 形成三元複合物,抑制 dUMP→dTMP 的反應,造成「thymineless death」,是正解。

考點:烷基化劑機轉考點:拓樸異構酶抑制考點:抗代謝/TS 抑制考點:DHFR 抑制/MTX
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