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專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)11171單選題

第一代與第二代 antihistamines 的區分,主要是根據下列何者而來?

A與 H1-receptor 的親和力
B通過血腦屏障(blood brain barrier)的能力正確答案
C產生 antiadrenergic activity 的強弱
D與 H3-receptor 的親和力
答案與詳解
B
正確答案
第一代抗組織胺易穿過血腦屏障造成嗜睡,第二代則不易通過,副作用較少。

為什麼答案是 B

第一代(如 diphenhydramine、chlorpheniramine)脂溶性高,易穿過 BBB 造成嗜睡、鎮靜;第二代(如 loratadine、cetirizine、fexofenadine)極性較高或為 P-gp 受質,不易進入 CNS,故較無嗜睡副作用。

考點:H1親和力考點:血腦屏障考點:抗腎上腺素考點:H3受體
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