專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)111 年第 67 題單選題
下列膽鹼酯酶抑制劑(cholinesterase inhibitors),何者不適合用於治療重症肌無力(myasthenia gravis)?
Apyridostigmine
Bphysostigmine正確答案
Cneostigmine
Dambenonium
B正確答案
重症肌無力需用四級銨(不進中樞)的膽鹼酯酶抑制劑,physostigmine 為三級胺會穿過 BBB 產生中樞副作用,不適用。
為什麼答案是 B
Physostigmine 為三級胺結構,脂溶性高可穿過血腦障壁,主要用於抗膽鹼藥中毒(atropine 中毒)及青光眼,不用於 MG,會產生過多中樞副作用。
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完整詳解
Pro · 無限重點 重症肌無力需用四級銨(不進中樞)的膽鹼酯酶抑制劑,physostigmine 為三級胺會穿過 BBB 產生中樞副作用,不適用。
看結構:四級銨(quaternary)→外周用於MG;三級胺(tertiary)→進CNS,用於青光眼或抗膽鹼中毒。
逐選項分析
A✕
Pyridostigmine 為四級銨類 AChE 抑制劑,作用時間較長(3-6 小時),副作用少,是目前治療重症肌無力的首選口服用藥。
B✓ 正確
Physostigmine 為三級胺結構,脂溶性高可穿過血腦障壁,主要用於抗膽鹼藥中毒(atropine 中毒)及青光眼,不用於 MG,會產生過多中樞副作用。
C✕
Neostigmine 為四級銨類,不易進入中樞,可用於 MG 治療及術後腸麻痺、尿滯留、拮抗非去極化肌肉鬆弛劑,亦用於 MG 診斷。
D✕
Ambenonium 亦為四級銨類 AChE 抑制劑,用於對 neostigmine 或 pyridostigmine 不耐受之 MG 病人,屬於 MG 治療藥物之一。
膽鹼酯酶抑制劑結構與臨床用途
| 藥物 | 結構 | 可否入 CNS | 主要用途 |
|---|
| Pyridostigmine | 四級銨 | 否 | MG(長效首選) |
| Neostigmine | 四級銨 | 否 | MG、拮抗 NMB |
| Ambenonium | 四級銨 | 否 | MG(替代) |
| Physostigmine | 三級胺 | 是 | 抗膽鹼中毒、青光眼 |
| Donepezil/Rivastigmine | 三級胺 | 是 | 阿茲海默症 |
膽鹼酯酶抑制劑治療重症肌無力的關鍵在於「只作用在神經肌肉接合處,不進中樞」。判斷準則看結構:四級銨(quaternary ammonium)帶永久正電荷,無法通過血腦屏障,像 neostigmine 和 pyridostigmine 都是 MG 標準用藥;三級胺(tertiary amine)脂溶性高會穿過 BBB,像 physostigmine 進入中樞後會引發癲癇、呼吸抑制等毒性。考生最容易看到 -stigmine 字尾就以為都能用,但 physo- 那個「會進腦」的特性在 MG 完全是負擔,它真正用途是逆轉 atropine 中毒這種需要中樞作用的場合。
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