專技高考-醫師(一)醫學(二)(包括微生物免疫學、寄生蟲學、藥理學、病理學、公共衛生學等科目知識及其臨床之應用)109 年第 51 題單選題
有關藥物在身體內進行生物轉換( biotransformation ),下列何者為最主要目的?
A促進藥物通過血腦障壁
B使親脂性藥物轉具水溶性正確答案
C延長水溶性藥物的半衰期
D減少藥物自腎臟排泄
B正確答案
生物轉換主要目的是把親脂性藥物代謝成水溶性代謝物,方便從腎臟排出體外。
為什麼答案是 B
正解。Phase I (CYP450 氧化/還原/水解) + Phase II (glucuronidation、sulfation 等結合反應) 把親脂性藥物轉成極性較高的水溶性代謝物,利於腎臟排除。
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完整詳解
Pro · 無限重點 生物轉換主要目的是把親脂性藥物代謝成水溶性代謝物,方便從腎臟排出體外。
記一句:「脂溶變水溶,才能排出體外」→ 直接選 B。
逐選項分析
A✕
通過血腦障壁需要高脂溶性,生物轉換反而降低脂溶性,方向相反。且 BBB 穿透屬於藥物分布問題,不是代謝目的。
B✓ 正確
正解。Phase I (CYP450 氧化/還原/水解) + Phase II (glucuronidation、sulfation 等結合反應) 把親脂性藥物轉成極性較高的水溶性代謝物,利於腎臟排除。
C✕ 陷阱
陷阱選項。生物轉換通常是『縮短』藥物半衰期(加速清除),而非延長。且本身水溶性藥物多直接由腎排除,不需要大量代謝。
D✕ 陷阱
顛倒因果。生物轉換是為了『促進』而非『減少』腎臟排泄,因為腎臟只能有效排除水溶性物質,脂溶性藥物會被腎小管再吸收。
藥物生物轉換 (Biotransformation) 兩階段
| 階段 | 反應類型 | 代表酵素 | 結果 |
|---|
| Phase I | 氧化、還原、水解 | CYP450 家族 | 加入/露出極性官能基 |
| Phase II | 結合反應 (conjugation) | UGT、SULT、GST | 與內生性分子結合成高水溶性代謝物 |
| 總目標 | 脂溶性 → 水溶性 | 主要在肝臟 | 利於膽汁/腎臟排除 |
生物轉換的核心邏輯是「讓藥物好排掉」:把脂溶性高、不易排出的藥物改造成水溶性代謝物,才能順利經腎臟濾出體外。判斷準則很簡單:凡是讓藥物「更親水」「更好排」「半衰期變短」都符合代謝目的;反過來說「延長半衰期」「增加脂溶性」「減少腎排泄」就跟代謝功能背道而馳。考生最容易搞混的是以為代謝會讓藥物留更久,其實恰恰相反——代謝就是身體在清垃圾,目標是加速清除而非延長停留。記住「代謝→親水→快排→半衰期縮短」這條線,就不會被相反選項騙到。
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